Бензатин-бензилпенициллин

Механизм действия и фармакокинетика

Бензатин-бензилпенициллин (Bicillinum-1) относится к классу бета-лактамных антибиотиков. В классификации это природный пенициллин для парентерального введения. Препарат является кислотонеустойчивым — он полностью разрушается под воздействием соляной кислоты в желудке. Этим он принципиально отличается от препаратов для энтерального введения (таких как феноксиметилпенициллин, который имеет феноксиметильную группу вместо бензильной и не разрушается в ЖКТ).

По длительности эффекта это дюрантная (пролонгированная) форма — депо-препарат. В отличие от солей короткого действия (натриевой и калиевой солей бензилпенициллина) и бензилпенициллина прокаина (действует 12–18 часов), Бициллин-1 после внутримышечной инъекции всасывается крайне медленно. Это обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 7–10 дней. Существует также комбинированный препарат Бициллин-5 (смесь с прокаиновой солью), действующий до 1 месяца.

Показания к назначению

Как и все препараты группы бензилпенициллина, данный антибиотик активен против чувствительной флоры. Однако его пролонгированный профиль диктует специфические показания. Бензатин-бензилпенициллин является средством выбора (первой линии) при следующих патологиях:

1. Сифилис. Препараты пенициллинового ряда эффективны на всех стадиях этого заболевания и назначаются курсами.
2. Ревматические заболевания. Применяется для круглогодичной бициллинопрофилактики (предотвращения обострений ревматизма).
3. Стрептококковые инфекции. Включая тонзиллофарингит (ангину), скарлатину и различные раневые инфекции.

Для понимания спектра группы: природные пенициллины в целом применяются при широком круге инфекций. Это поражения ЛОР-органов и дыхательных путей (очаговая и крупозная пневмония, абсцесс легких, дифтерия), инфекции кожи, мягких тканей и костей (рожа, остеомиелит, актиномикоз). Также они показаны при бактериальном эндокардите, специфических анаэробных инфекциях (газовая гангрена, столбняк) и трансмиссивных заболеваниях (клещевой боррелиоз или болезнь Лайма).

Ограничения и тактика замены

Главный недостаток депо-форм — они не создают высоких пиковых концентраций в плазме крови и практически не проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Из-за этого Бициллин-1 строго не применяется при тяжелых острых инфекциях (например, при менингите, где требуется преодоление ГЭБ).

Тактика выбора и альтернативы: Препараты бензилпенициллина — это первая линия. Но при наличии у пациента непереносимости (аллергических реакций) на пенициллины, необходимо использовать альтернативные средства (препараты резерва). К ним относятся:

• Макролиды и азалиды: эритромицин, азитромицин (Сумамед).
• Цефалоспорины: цефалоридин (Цепорин), цефтриаксон (Лонгацеф).

Форма выпуска и выписывание рецепта

Согласно рецептурному справочнику, препарат выпускается во флаконах, содержащих порошок для приготовления суспензии. Доступные дозировки: 300 000, 600 000 и 1 200 000 ЕД.

Стандартный путь введения — строго внутримышечно (в/м). Обычная доза составляет 300 000–600 000 ЕД с кратностью введения 1 раз в неделю.

Пример выписывания рецепта: Rp.: Benzathini benzylpenicillini 600 000 ED D.t.d. N. 4 S. Внутримышечно по 600 000 ЕД 1 раз в неделю.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Отличия натриевой, калиевой и новокаиновой солей бензилпенициллина.
• Механизм развития аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.
• Схемы бициллинопрофилактики ревматизма.
• Кислотоустойчивые пенициллины: фармакокинетика феноксиметилпенициллина.
• Цефалоспорины и макролиды как препараты резерва: спектр действия.

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.