Цефуроксим

Механизм действия и антимикробный спектр

Как и все бета-лактамные антибиотики, цефуроксим нарушает синтез клеточной стенки бактерий, оказывая бактерицидное действие. Важнейшая эволюционная черта II поколения — они более устойчивы к $eta$-лактамазам, чем препараты I поколения.

Особенности спектра активности:

• Грамотрицательная флора: Активность значительно выше, чем у I поколения. Спектр расширен за счет Haemophilus influenzae (цефуроксим — лидер группы по действию на этот возбудитель), Neisseria spp., некоторых штаммов Enterobacter aerogenes и кишечной группы (E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella).
• Грамположительная флора: Эффективность несколько ниже по сравнению с цефалоспоринами I поколения.
• Ограничения спектра: Препарат не действует на синегнойную палочку (P. aeruginosa). Также, в отличие от второй группы своего поколения (цефотетан, цефокситин), цефуроксим не обладает антианаэробной активностью (не действует на бактероиды).

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль зависит от формы введения препарата. Цефуроксим хорошо проникает в органы и ткани, а выводится преимущественно почками.

Парентеральная форма (Цефуроксим / Кетоцеф):

• Вводится внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
• Период полувыведения требует введения каждые 8 часов (3–4 раза в сутки).
• Проникновение через ГЭБ: Проходит через гематоэнцефалический барьер только при наличии воспаления мозговых оболочек.

Пероральная форма (Цефуроксима аксетил / Зиннат):

• Является пролекарством — производным цефуроксима, адаптированным для всасывания в ЖКТ.
• Имеет более удобный режим дозирования: назначается 2 раза в сутки.

Клинические показания

Благодаря активности против гемофильной палочки и пневмококка, цефуроксим часто применяется для терапии внебольничной пневмонии и других бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

Другие показания включают:

• Инфекции мочевыводящих путей.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Инфекции костей и суставов.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика в хирургии (общее показание для группы).

Побочные эффекты

Препарат обладает типичным для цефалоспоринов профилем безопасности.

• Частые реакции: диарея, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, аллергические реакции (гиперчувствительность, возможна перекрестная аллергия с пенициллинами).
• Редкие, но тяжелые реакции: агранулоцитоз, интерстициальный нефрит.

Формы выпуска и режим дозирования

Препарат выпускается как для энтерального, так и для парентерального применения.

1. Для приема внутрь (таблетки):

• Дозировки: по 0,125 г; 0,25 г и 0,5 г.
• Режим приема: по 0,125–0,5 г 2 раза в сутки.

2. Для инъекций (порошок во флаконах):

• Дозировки: по 0,75 г и 1,5 г.
• Режим введения: внутримышечно или внутривенно по 0,75–1,5 г 3–4 раза в сутки (каждые 8 часов).

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Сравнительная характеристика цефалоспоринов I и II поколений
• Цефалоспорины с антианаэробной активностью (цефотетан, цефокситин)
• Механизмы резистентности грамотрицательных бактерий к бета-лактамам
• Принципы периоперационной антибиотикопрофилактики
• Концепция пролекарств в фармакологии на примере цефуроксима аксетила

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.