Механизм действия: молекулярный уровень
Препарат Димеркапрол (Unithiolum) относится к группе специфических антидотов и действует как активный донатор сульфгидрильных (тиоловых, -SH) групп. Механизм его действия неразрывно связан с патогенезом интоксикации сердечными гликозидами.
Токсическое действие гликозидов обусловлено их прочным связыванием с ферментом $Na^+,K^+$-АТФазой мембран кардиомиоцитов. При введении в организм Димеркапрол вступает в прямую химическую реакцию с молекулой сердечного гликозида. Благодаря наличию свободных тиоловых групп, антидот образует прочные дисульфидные мостики с токсином. В результате этого взаимодействия молекула гликозида отщепляется от фермента. Главным итогом этой химической реакции является освобождение собственных тиоловых групп $Na^+,K^+$-АТФазы, которые критически важны для ее нормальной работы.
Фармакологические эффекты и показания
Ключевой фармакологический эффект препарата — полное восстановление транспортной функции $Na^+,K^+$-АТФазы. Реактивация этого фермента позволяет клеткам возобновить активный ионный обмен, что приводит к постепенному купированию симптомов отравления.
Согласно представленным данным, основным показанием для назначения препарата является специфическая антидотная терапия осложнений, возникающих на фоне лечения сердечными гликозидами (гликозидная интоксикация).
Место препарата в комплексной терапии осложнений
Для успешного купирования отравления сердечными гликозидами Димеркапрол применяется в составе комплексной терапии. Студенту важно понимать, как антидот взаимодействует с другими методами лечения:
- Восполнение дефицита электролитов ($K^+$ и $Mg^{2+}$). После того как Димеркапрол освобождает $Na^+,K^+$-АТФазу, ферменту требуются активаторы. Таким активатором выступают ионы магния. Поэтому параллельно назначаются Калия хлорид или комбинированные средства (Панангин, Аспаркам). Магний запускает работу АТФазы, что необходимо для активного транспорта ионов калия внутрь кардиомиоцитов.
- Борьба с избытком кальция. Для связывания (хелатирования) ионов $Ca^{2+}$ в системном кровотоке внутривенно вводится Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б).
- Коррекция нарушений проводимости. Если развивается атриовентрикулярная (АВ) блокада, препаратом выбора выступает Атропин. Он блокирует $M_2$-холинорецепторы сердца, устраняя тормозное влияние блуждающего нерва (n. vagus) на атриовентрикулярный узел, что приводит к улучшению проводимости.
Формы выпуска и правила дозирования
Препарат выпускается в двух формах:
- Порошок (субстанция).
- Раствор в ампулах 5% объемом 5 мл.
Пути введения препарата: раствор можно вводить под кожу (п/к), в мышцу (в/м) и в вену (в/в). Расчет дозировки производится строго индивидуально, исходя из массы тела пациента. Стандартная схема применения: 1 мл 5% раствора на каждые 10 кг массы тела.
Примеры выписывания рецептов
Пример рецепта на раствор в ампулах для пациента массой 50 кг (потребуется 5 мл раствора, то есть 1 ампула на введение):
Rp.: Sol. Unithioli 5% - 5 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. Вводить внутримышечно по 5 мл (из расчета 1 мл на 10 кг массы тела).
Пример рецепта на порошок:
Rp.: Unithioli 1,0 D.t.d. N. 10 S. По схеме, для приготовления раствора.
Унитиол — Уносит Токсин, Отдавая Тиолы (SH-группы), чтобы спасти АТФазу.
Вопросы с занятий и экзамена
За счет чего Димеркапрол восстанавливает работу ферментов?
Препарат выступает донатором сульфгидрильных (-SH) групп. Он связывает молекулу сердечного гликозида дисульфидными мостиками, освобождая собственные тиоловые группы $Na^+,K^+$-АТФазы.
Как правильно рассчитать дозу 5% раствора Унитиола?
Дозировка рассчитывается строго по массе тела пациента: требуется 1 мл 5% раствора на каждые 10 кг веса. Вводить можно под кожу, в мышцу или в вену.
Почему при лечении гликозидной интоксикации вместе с Унитиолом важен магний?
Ионы $Mg^{2+}$ являются необходимыми активаторами $Na^+,K^+$-АТФазы. После того как Димеркапрол освободит фермент от гликозида, магний обеспечит активный транспорт ионов калия внутрь кардиомиоцита.
Можно ли использовать Димеркапрол для устранения АВ-блокады при отравлении гликозидами?
Сам по себе препарат устраняет первопричину (связывает гликозид), но для экстренной коррекции нарушений проводимости (АВ-блокады) препаратом выбора является Атропин, блокирующий $M_2$-холинорецепторы.
Что ещё разобрать по теме
- Строение и функции $Na^+,K^+$-АТФазы кардиомиоцитов.
- Механизм токсического действия сердечных гликозидов.
- Роль ионов магния и калия в поддержании потенциала покоя.
- Фармакодинамика Атропина при брадиаритмиях и АВ-блокадах.
- Принцип действия хелатирующих агентов на примере Трилона Б.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Димеркапрол» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.