Классификация природных пенициллинов
Чтобы понять место феноксиметилпенициллина в фармакологии, необходимо рассмотреть общую классификацию природных пенициллинов. Главный критерий разделения в этой группе — устойчивость молекулы к кислой среде желудка и, как следствие, способ введения.
- Кислотонеустойчивые (для парентерального введения). Полностью разрушаются в желудке, вводятся только инъекционно. Делятся на препараты короткого действия (натриевая и калиевая соли бензилпенициллина) и депо-препараты длительного действия (бензилпенициллин прокаина, бензатина бензилпенициллин — Бициллин-1, а также их комбинация — Бициллин-5).
- Кислотоустойчивые (для энтерального введения). Единственный представитель этой группы в базовой классификации — феноксиметилпенициллин.
Особенности химического строения
Ключевое отличие препарата от его парентеральных аналогов кроется в химической структуре. В его молекуле присутствует феноксиметильная группа, которая заменяет бензильную группу, характерную для бензилпенициллина.
Именно эта структурная замена наделяет антибиотик важнейшим свойством — он не разрушается под воздействием соляной кислоты в просвете желудка. Благодаря этой кислотоустойчивости препарат можно назначать внутрь (per os).
Спектр действия и общие недостатки
Несмотря на структурные отличия, обеспечивающие выживаемость препарата в желудочно-кишечном тракте, спектр его противомикробного действия абсолютно идентичен спектру бензилпенициллина.
При назначении врач должен учитывать общие недостатки, характерные для всех природных пенициллинов:
- Относительно узкий спектр противомикробного действия.
- Высокая уязвимость перед ферментами бактерий. Препарат легко разрушается $eta$-лактамазами (пенициллиназами). Если инфекция вызвана штаммом, продуцирующим эти ферменты, терапия будет неэффективной.
Форма выпуска и применение
Согласно рецептурному справочнику, препарат применяется по следующей схеме:
- Форма выпуска: Таблетки по 0,25 г.
- Способ применения: Внутрь (per os), строго до еды.
- Режим дозирования: По 0,25 г 6 раз в сутки.
Высокая кратность приема (6 раз в сутки) требует от пациента строгой дисциплины для поддержания постоянной терапевтической концентрации антибиотика в крови.
ФЕНОксиметилпенициллин обладает ФЕНОменальной кислотоустойчивостью благодаря ФЕНОксиметильной группе — единственный из природных пенициллинов выживает в желудке.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему феноксиметилпенициллин можно назначать внутрь, а бензилпенициллин — нет?
Из-за разницы в химическом строении. Наличие феноксиметильной группы делает его устойчивым к соляной кислоте желудка, тогда как бензилпенициллин в ней полностью разрушается.
Действует ли препарат на бактерии, вырабатывающие пенициллиназу?
Нет. Как и все природные пенициллины, он уязвим и легко разрушается бактериальными ферментами — β-лактамазами.
Отличается ли спектр действия феноксиметилпенициллина от бензилпенициллина?
Нет, их спектр противомикробного действия абсолютно идентичен (относительно узкий).
Что ещё разобрать по теме
- Механизм действия $\beta$-лактамных антибиотиков на клеточную стенку бактерий
- Виды и клиническое значение бактериальных $\beta$-лактамаз
- Подробный спектр активности бензилпенициллина (чувствительные микроорганизмы)
- Депо-препараты пенициллина (Бициллины) и их применение
- Полусинтетические пенициллины: как фармакология преодолела недостатки природных препаратов
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Феноксиметилпенициллин» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.