Механизм действия
Препарат является конкурентным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов. Блокируя их, он препятствует реализации эффектов гистамина: предотвращает запуск кальциевого каскада, сокращение гладкой мускулатуры и повышение проницаемости сосудов. Важной особенностью является высокая липофильность, позволяющая молекулам дифенгидрамина легко преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), что обуславливает его центральные эффекты. Кроме того, препарат проявляет свойства М-холиноблокатора и обладает местноанестезирующей активностью за счет блокады натриевых каналов.
Фармакологические эффекты
- Антигистаминный: купирование аллергических реакций.
- Седативный и снотворный: угнетение ЦНС вследствие блокады H1-рецепторов мозга.
- Противорвотный и противоукачивающий: эффективен при кинетозах.
- Противопаркинсонический: коррекция экстрапирамидных расстройств, вызванных нейролептиками.
- Местноанестезирующий: способность блокировать натриевые каналы нервных волокон.
Показания
Препарат назначают при аллергических заболеваниях (крапивница, кожный зуд, аллергический ринит, отек Квинке). В клинической практике используется как седативное средство, компонент премедикации (например, при введении муромонаба-CD3 для профилактики «цитокинового шторма»), средство для купирования экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотиков и препарат для борьбы с синдромом укачивания.
Побочные эффекты и ограничения
Основными побочными эффектами являются сонливость, сухость во рту (из-за М-холиноблокирующего действия) и возможные нарушения со стороны ЖКТ. Важно помнить, что при бронхиальной астме и анафилактическом шоке дифенгидрамин не является препаратом выбора. Из-за противоречивых данных о безопасности препарат не рекомендуется назначать беременным.
Особенности назначения
Внутрь принимают по 0,03–0,05 г 1–3 раза в сутки. Высшие разовые дозы (ВРД) при приеме внутрь составляют 0,1 г, высшие суточные (ВСД) — 0,25 г. При внутримышечном введении ВРД составляет 0,05 г, ВСД — 0,15 г. Препарат требует осторожности при работе, требующей концентрации внимания.
Димедрол — «Диме-дрем» (вызывает сонливость) и «Диме-сух» (сухость во рту из-за холиноблокады).
Вопросы с занятий и экзамена
Почему дифенгидрамин вызывает сонливость?
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует H1-гистаминовые рецепторы в центральной нервной системе, что оказывает угнетающее влияние на ЦНС.
Является ли дифенгидрамин препаратом выбора при анафилактическом шоке?
Нет, при анафилактическом шоке антигистаминные средства не являются препаратами выбора; основная роль отводится адреномиметикам (эпинефрину).
Какую роль играет дифенгидрамин при терапии нейролептиками?
Он используется для коррекции экстрапирамидных расстройств, возникающих как побочный эффект антипсихотической терапии, благодаря своему противопаркинсоническому действию.
Что ещё разобрать по теме
- Сравнительная характеристика H1-блокаторов I и II поколений.
- Механизм развития «цитокинового шторма» и роль премедикации.
- Влияние М-холиноблокирующей активности на гладкую мускулатуру.
- Фармакокинетические различия между липофильными и гидрофильными антигистаминными средствами.
- Обоснование отказа от применения антигистаминных средств при рвоте беременных.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Дифенгидрамин» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.