Механизм действия и фармакокинетика
По химическому строению Diclofenac-natrium относится к производным уксусной кислоты (индолуксусной и фенилуксусной). В классификации нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) препарат занимает позицию обратимого неселективного ингибитора ЦОГ, то есть блокирует как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.
В основе фармакологического действия лежит угнетение синтеза простагландинов, которые обусловливают развитие болевого синдрома и воспалительных реакций. Характерной особенностью фармакокинетики препарата является его хорошее проникновение в синовиальные полости, что напрямую определяет высокую эффективность при патологии суставов.
Важным аспектом метаболизма является то, что диклофенак выступает в роли ингибитора изофермента CYP2C9 (наряду с сульфаниламидами и циметидином), в то время как субстратами этого же изофермента являются ибупрофен, фенитоин, толбутамид и варфарин.
Фармакологические эффекты и сравнительная эффективность
Препарат обладает мощным сочетанным действием, проявляя себя как противовоспалительное и болеутоляющее средство.
- Противовоспалительное действие: Более выражено, чем у индометацина.
- Анальгетический эффект: Успешно купирует болевой синдром воспалительного генеза при артритах, миозитах и невритах.
Благодаря выраженной тропности к тканям опорно-двигательного аппарата, препарат незаменим в ревматологической практике.
Клиническое применение и показания
Препараты группы НПВС назначаются для системной и местной терапии. Diclofenac-natrium применяется в следующих клинических ситуациях:
- Длительная терапия: анкилозирующий спондилит, подагра, хронические ревматические заболевания.
- Купирование боли: купирование острого болевого синдрома в послеоперационный период.
- Офтальмология: применяется в виде глазных капель для местного лечения воспалительных заболеваний глаз.
- Воспалительные процессы: артриты, миозиты, невриты (с целью одновременного использования противовоспалительного и анальгетического свойств).
Особенности дозирования и правила выписки в рецепте
В медицинской практике дозирование опирается на понятие средних терапевтических доз, которые оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие у подавляющего большинства пациентов. Из-за индивидуальной чувствительности и тяжести состояния дозы часто указываются диапазоном.
- Формы выпуска и дозировки:
- Таблетки: по 0,025 г и 0,05 г.
- Раствор для инъекций: в ампулах 2,5% — 3 мл.
- Суппозитории (свечи): 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г.
- Мазь: 1% — 25 г.
- Пути введения и дозы (рецептурный справочник):
- Внутрь: по 0,025–0,05 г 2–3 раза в день. Высшая суточная доза (ВСД) составляет 0,150 г.
- Внутримышечно: 0,005–0,02 г.
- Ректально: 1 раз в день.
Понятие разовой дозы (pro dosi) определяет количество вещества на один прием, а суточной дозы (pro die) — в течение 24 часов.
Диклофенак укрощает воспаление в суставах, проникая прямо в синовиальную полость, но помни про изофермент CYP2C9 — его тормозит диклофенак на пути к метаболизму!
Вопросы с занятий и экзамена
К какой химической группе относится диклофенак натрия согласно классификации НПВС?
Диклофенак натрия относится к производным уксусной кислоты (наряду с индометацином и кеторолаком) и входит в группу обратимых неселективных ингибиторов ЦОГ.
Какова высшая суточная доза диклофенака натрия при приеме внутрь по данным справочника?
Высшая суточная доза (ВСД) диклофенака натрия при приеме внутрь составляет 0,150 г.
Какую особенность фармакокинетики диклофенака выделяют в отношении суставов?
Препарат отличается хорошим проникновением в синовиальные полости, что повышает его эффективность при ревматических заболеваниях и спондилите.
Что ещё разобрать по теме
- Сравнительный анализ селективности ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2
- Фармакокинетические взаимодействия НПВС с изоферментом CYP2C9
- Особенности фармакодинамики производных пропионовой и уксусной кислот
- Побочные эффекты НПВС со стороны желудочно-кишечного тракта и системы гемостаза
- Правила выписывания рецептов на лекарственные формы в ампулах и суппозиториях
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Диклофенак натрия» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.