Нистатин

Механизм действия и фармакокинетика

Нистатин относится к природным антибиотикам, а именно к подгруппе полиеновых антибиотиков. Главная фармакокинетическая особенность препарата при приеме внутрь — практически полное отсутствие абсорбции. Лекарственное вещество транзитом проходит через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) и выводится в неизменном виде с калом.

Именно это свойство (выведение через кишечник неабсорбированных веществ) делает препарат отличным инструментом для локальной терапии в просвете кишечника. Он осуществляет деконтаминацию, не попадая в системный кровоток, что позволяет избежать системных побочных эффектов.

Спектр активности и место в классификации

Препарат обладает узким, но клинически крайне важным спектром действия. Он наиболее эффективен в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida (самый распространенный возбудитель — Candida albicans).

В классификации полиеновых антибиотиков выделяют несколько ключевых представителей, которые отличаются по сфере применения:

• Амфотерицин В — основной препарат для лечения тяжелых системных микозов.
• Нистатин и Леворин — препараты для местного применения и санации ЖКТ.
• Натамицин.

В отличие от амфотерицина В, нистатин не используется системно. Это связано с его высокой токсичностью при попадании в кровоток и особенностями фармакокинетики. Если для снижения нефротоксичности амфотерицина В фармакологи создают сложные липидные формы (липосомальный Амбизом, липидный комплекс Абелсет, коллоидная дисперсия Амфоцил), то стратегия безопасности нистатина заключается исключительно в его местном и энтеральном применении.

Показания: лечение и профилактика кандидоза

Основное показание к назначению — кандидамикозы. Эти грибковые инфекции могут протекать в поверхностной форме, поражая полость рта, кишечник и урогенитальный тракт.

Особое внимание в клинической фармакологии уделяется профилактическому применению Nistatinum. Дисбиоз (нарушение естественного баланса микрофлоры слизистых оболочек) — это специфический побочный эффект фармакотерапии противомикробными средствами.

Патогенез развития грибковой суперинфекции выглядит так:

1. Антибиотики широкого спектра действия вызывают гибель полезной конкурентной микрофлоры.
2. Происходит снижение местного иммунитета слизистых оболочек.
3. Начинается активное размножение условно-патогенной флоры, в частности грибов Candida.

Для предотвращения этого осложнения применяется стратегия рационального комбинирования лекарственных средств. Сочетание «Антибиотики широкого спектра + Нистатин (или Леворин)» считается терапевтически целесообразным. В данном случае противогрибковый препарат выступает в роли этиотропной терапии, устраняя отрицательные реакции антибиотика (профилактика кандидоза).

Формы выпуска и применение

Для обеспечения местного действия в различных локусах препарат выпускается в нескольких лекарственных формах. Дозирование осуществляется не в граммах, а в ЕД (единицах действия):

• Таблетки: по 250 000 и 500 000 ЕД. Назначаются внутрь для санации ЖКТ.
• Суппозитории (ректальные и вагинальные): по 250 000 и 500 000 ЕД. Применяются ректально (при кандидозе нижних отделов кишечника) и интравагинально (при урогенитальном кандидозе).
• Мазь: выпускается в тубах по 15 и 30 г. Концентрация активного вещества: в 1 г мази содержится 100 000 ЕД. Применяется наружно при поражениях кожи и слизистых.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Полиеновые антибиотики: амфотерицин В, леворин, натамицин.
• Липидные лекарственные формы амфотерицина В и проблема нефротоксичности.
• Дисбиоз и суперинфекции как побочные эффекты антибиотикотерапии.
• Псевдомембранозный колит (Clostridium difficile) — дифференциальная диагностика осложнений.
• Азолы (флуконазол, клотримазол) как альтернатива полиенам в лечении кандидоза.
• Принципы рационального комбинирования лекарственных средств.

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.