Войти
Фармакология · Препараты и рецептура

Тамоксифен

Tamoxifenum

Тамоксифен — это противобластомное средство, относящееся к группе селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (СЭРМ). Препарат применяется в терапии гормон-зависимых опухолей, блокируя действие эстрогенов в тканях молочной железы.

Фармакологическая группаПротивобластомное средство, селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (СЭРМ).
Форма выпускаТаблетки по 0,01 г; 0,02 г; 0,03 г и 0,04 г.
Механизм действияКонкурентная блокада эстрогеновых рецепторов, угнетение гормон-зависимого роста клеток.
Способ примененияВнутрь, суточная доза 0,02–0,04 г.
Как выписать в рецепте
Rp.: Tab. Tamoxifeni 0,02
D.t.d. N 30
S. Внутрь по 1 таблетке (0,02 г) 1 раз в сутки независимо от приёма пищи

Другие варианты записи: Tabulettas Tamoxifeni 0,02; Tab. Tamoxifeni citratis 0,02; Tab. Tamoxifeni 0,01

Форма выпуска
Таб. по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04 г
Применение
Внутрь 0,02-0,04 г
Группа
Противобластомные средства
2 мин чтенияДля студентов медвузовОбновлено 20.09.2026

Механизм действия

Тамоксифен является производным трифенилэтилена. Его действие основано на конкуренции с эстрадиолом за связывание с $\alpha$- и $\beta$-эстрогеновыми рецепторами. При связывании с рецептором препарат вызывает специфические конформационные изменения, которые определяют его тканеспецифичность. В зависимости от типа ткани и набора коактиваторов или корепрессоров, тамоксифен может проявлять свойства как антагониста, так и агониста.

Фармакологические эффекты

Эффекты препарата зависят от локализации рецепторов:

  • Молочные железы: выступает как антагонист, блокируя пролиферацию клеток.
  • Костная ткань: проявляет свойства агониста, способствуя профилактике остеопороза.
  • Эндометрий: является частичным агонистом, что создает риск гиперплазии при длительном применении.
Проверьте себя по темеЗадания из банка курса «Фармакология» — ответ и разбор сразу.

Показания к применению

Основным показанием является рак молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. Препарат угнетает гормон-зависимый рост опухолевых клеток, причем этот эффект не зависит от фазы клеточного цикла.

Побочные эффекты и риски

Прием тамоксифена сопряжен с рядом нежелательных реакций:

  • Гипоэстрогенные проявления: приливы, потливость, сердцебиение.
  • Специфические риски: гиперплазия и рак эндометрия (вследствие агонистического влияния на матку), тромбоэмболия.
  • Прочие: нарушения зрения, кожная сыпь, головокружение, ЖКТ-расстройства.
  • Важно: развитие гиперкальциемии является абсолютным показанием к немедленной отмене препарата.

Особенности назначения

Тамоксифен является субстратом изофермента CYP1A2, что требует учета лекарственных взаимодействий. Препарат не является чистым эстрогеном, а его эффективность в постменопаузе обусловлена истощением пула эстрогеновых рецепторов (down-regulation) в тканях-мишенях.

Как запомнить

Тамоксифен: Т-Т-Т (Тканеспецифичный, Трифенилэтилен, Терапия рака груди). Помните: в груди — блокада, в костях — поддержка, в матке — риск.

Вопросы с занятий и экзамена

Почему тамоксифен вызывает риск рака эндометрия?

В ткани эндометрия тамоксифен проявляет свойства частичного агониста эстрогеновых рецепторов, что стимулирует пролиферативные процессы в матке при длительном приеме.

В чем заключается преимущество ралоксифена перед тамоксифеном?

Ралоксифен является антагонистом как в молочных железах, так и в эндометрии, поэтому он не повышает риск гиперплазии и рака матки.

Что происходит с эстрогеновыми рецепторами при действии тамоксифена?

Происходит образование непродуктивного комплекса «рецептор-препарат» и последующее истощение пула рецепторов (down-regulation).

Что-то непонятно? Спросите нейросетьAI-тьютор прочитал материал по теме «Тамоксифен» и объяснит простыми словами.

Что ещё разобрать по теме

  • Сравнение профилей безопасности тамоксифена и торемифена.
  • Роль коактиваторов и корепрессоров в тканевой специфичности СЭРМ.
  • Взаимодействие тамоксифена с системой цитохрома P450 (CYP1A2).
  • Отличия механизмов действия тамоксифена и фулвестранта (чистого антагониста).
  • Тактика ведения пациентов при развитии гиперкальциемии на фоне терапии.

Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»

Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.

  • Полная методичка по теме «Тамоксифен» и ещё 5 262 страниц предмета
  • Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
  • AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
  • 115 видеоуроков по предмету
Открыть полный разборПрограмма предметаот 499 ₽ в месяц

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Атропина сульфатАцеклидин«Аэрон»ГексопреналинПирензепинИпратропия бромидКсилометазолинМетоциния йодидНафазолинНеостигминПипекурония бромидПлатифиллинСальметеролСуксаметонийТропикамидФенотеролЭпинефринЭфедрина гидрохлоридАцетаминофенБромокриптинВальпроат натрияДиазепамЗолпидемКетамина гидрохлорид

Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.

Смотреть уроки

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.